Супрастин: состав, как принимать

catad_tema Аллергические заболевания — статьи image —> catad_tema Клиническая фармакология — статьи Статьи Комментарии —>

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н1-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов второго поколения, препараты первого поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в клинической аллергологии в связи:

  • с постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
  • с наличием у Н1-антагонистов первого поколения некоторых фармакологических эффектов (таких, как антисеротониновая активность, седативное действие, антихолинергическое действие и др.).

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н1-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [1].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [2].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н1-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [3].

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [4].

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [5].

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения [7].

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) [7].

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [8].

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) [9].

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов [7].

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Литература:

  1. J Allergy Clin Immunol. 2003 Apr;111(4):770-6. Sedation and performance impairment of diphenhydramine and second-generation antihistamines: a meta-analysis. Bender BG, Berning S, Dudden R, Milgrom H, Tran ZV. National Jewish Medical and Research Center, Denver, CO 80206, USA.
  2. «Аллергические болезни: диагностика и лечение» //Гэотар Медицина, 2000, с. 80.
  3. Muether PS, Gwaltney JM Jr.Variant effect of first- and second-generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold.Clin Infect Dis. 2001 Nov 1;33(9):1483-8.
  4. Лечение ринита при острых респираторных вирусных инфекциях антигистаминными препаратами первого поколения. А.А.Стремоухов, Е.Б. Мищенко Московская Медицинская академия им. И.М. Сеченова)// Лечащий Врач. 2003; №2, с.77.
  5. Рой Паттерсон «Аллергические болезни: диагностика и лечение» Гэотар Медицина, 2000,с.84.
  6. «Острые инфекционные заболевания верхних дыхательных путей у маленьких детей» Г. А. Самсыгина Зав. кафедрой детских болезней № 1 РГМУ, д.м.н., профессор//Viva Vita 2003.
  7. «Общая аллергология». Т.1// Под ред.Г.Б. Федосеева. С-Петербург: «Нормед-Издат», 2001 г., с.642.
  8. Clinical Dermatology McGraw-Hill 1999 T.B.Fitzpatrick, M.D., Ph.D.,D.Sc.(Hon.) et al.
  9. Alain Didier, Sandrine Doussau-Thuron, Marilene Murris-Espin Service de Pneumonologie et Allergologie, CHR Rangueil, Toulouse, France CTR V61 N11, pp770-780, 2000.

1 октября 2007 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь Связанные темы: Аллергические заболевания — статьи Управление пищевой аллергией Циклоферон в лечении иммунокомпрометированных пациентов с аллергическим ринитом Клиническая фармакология — статьи ​Фармакокинетические свойства, безопасность и переносимость реамберина с новым режимом дозирования у здоровых добровольцев Левокарнитин в лечении полиморбидных пациентов Эффекты и механизм действия таурина как лекарственного средства (реферат) Гепатопротектная активность сукцинатсодержащего препарата при поражениях печени у пациентов с острым отравлением Отечественные и зарубежные исследования Анаферона детского: эффективность, безопасность и опыт применения (обзор литературы) Мексидол: спектр фармакологических эффектов Применение ацетил-L-карнитина (Карницетин) в клинической практике ​Плейотропный нейропротективный и метаболический эффекты Актовегина О доклинических и клинических исследованиях препарата Мукосат®. Литературная справка Эффективность инновационной лекарственной формы спрея для наружного применения бетаметазона дипропионата в терапии больных стероидчувствительными дерматозами Пантогам актив: механизм фармакологического действия Никорандил активатор АТФ-зависимых калиевых каналов. Клинические свойства и применение в кардиологии Стереофармакологические особенности карнитина Возможности применения Пантогама в практике невролога Амтолметин гуацил: можно ли создать «улучшенный» НПВП? Новый отечественный ноотропный препарат Нооклерин (обзор) image

Действующее вещество:ХлоропираминХлоропирамин
Аналогичные препараты:Раскрыть Супрастин® растворв/м в/в  ЭГИС ЗАО фармацевтический завод     Венгрия Супрастин® таблеткивнутрь  ЭГИС ЗАО фармацевтический завод     Венгрия Суприламин таблеткивнутрь  ВЕЛФАРМ, ООО     Республика Сан-Марино Суприламин растворв/м в/в  ВЕЛФАРМ, ООО     Республика Сан-Марино Хлоропирамин таблеткивнутрь  АТОЛЛ, ООО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  ФармФирма СОТЕКС, ЗАО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  ГРОТЕКС, ООО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  Промомед Рус, ООО    Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  ЭЛЛАРА, ООО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  АТОЛЛ, ООО     Россия Хлоропирамин растворв/м в/в  БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия Хлоропирамин таблеткивнутрь  Промомед Рус, ООО    Россия Хлоропирамин таблеткивнутрь  ЮЖФАРМ, ООО     Россия Хлоропирамин-Ферейн® таблеткивнутрь  БРЫНЦАЛОВ-А, ПАО     Россия Хлоропирамин-ЭСКОМ растворв/м в/в  ЭСКОМ НПК, ОАО     Россия Хлоропирамин-ЭСКОМ растворв/м в/в  ЭСКОМ НПК, ОАО     Россия
Лекарственная форма: &nbspтаблетки
Состав:Каждая таблетка содержит: 25 мг активного вещества хлоропирамина гидрохлорида, а так же вспомогательные вещества: стеариновая кислота, желатин, натрия карбоксиметил крахмал (тип А), тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат (116 мг).
Описание:Белые, или серовато-белые таблетки в виде диска с фаской, с гравировкой „SUPRASTIN” на одной стороне таблетки и риской на другой стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:противоаллергическое средство — H1 — гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ: &nbspD.04.A.A.09   ХлоропираминR.06.A.C.03   Хлоропирамин
Фармакодинамика:Хлоропирамин — хлорированный аналог трипеленамина (пирибензамина) — это классический антигистаминный препарат, принадлежащий к группе этилендиаминовых антигистаминных препаратов.Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, оказывает антигистаминное и м-холиноблокирующее действие, обладает противорвотным эффектом, умеренной спазмолитической и периферической холиноблокирующей активностью.
Фармакокинетика:При пероральном приеме практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Терапевтический эффект хлорпирамина развивается в течение 15-30 минут после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 часов. Хорошо распределяется в организме, включая центральную нервную систему (ЦНС). Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится в основном почками.У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых пациентов.
Показания:крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), сывороточная болезнь, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, контактный дерматит, кожный зуд, острая и хроническая экзема, атопический дерматит, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания:— период лактации.
С осторожностью:закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, нарушения функции печени и/или почек, сердечно-сосудистые заболевания, пожилые больные.
Беременность и лактация:Не было проведено адекватных, с надлежащим контролем, исследований применения антигистаминных препаратов у беременных женщин. В соответствии с этим принимать Супрастин во время беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) следует только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о приостановлении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Таблетки принимают внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.Взрослым: назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день (75-100 мг в сутки).Детям:В возрасте от 1 до 12 месяцев: по 1/4 таблетки (6,5 мг) 2-3 раза в день (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием);В возрасте от 1 до 6 лет: по 1/4 таблетки 3 раза в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день;В возрасте от 6 до 14 лет: по 1/2 таблетки (12,5 мг) 2-3 раза в день.Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза никогда не должна превышать 2 мг/кг веса.Особые группы паииентов:Пожилые, истощенные больные: применение препарата Супрастин® требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость).Пациенты с нарушением функции печени: может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.Пациенты с нарушением функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.
Побочные эффекты:Побочные эффекты как правило возникают крайне редко, носят временный характер, проходят после отмены препарата.Со стороны ЦНС:сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.Со стороны желудочно-кишечного тракта:дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в верхней части живота.Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение артериального давления, тахикардия, аритмия. Не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приемом препарата.Со стороны системы кроветворения:очень редко: лейкопения, агранулоцитоз.Прочее:затрудненное мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.При возникновении любого из перечисленных выше эффектов, следует прекратить прием препарата и немедленно обратится к врачу.
Передозировка:Симптомы: галлюцинации, беспокойство, атаксия, нарушения координации движений, атетоз, судороги. У детей раннего возраста возбуждение, тревожность, сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, покраснение лица, синусовая тахикардия, задержка мочи, лихорадка, кома. У взрослых лихорадка и покраснение лица наблюдаются непостоянно, после периода возбуждения следуют судороги и послесудорожная депрессия, кома.Лечение: в период до 12 часов после приема препарата необходимо промывание желудка (следует учитывать, что опорожнению желудка препятствует антихолинергический эффект препарата). Показано так же применение активированного угля. Необходим контроль параметров артериального давления и дыхания. Симптоматическая терапия. Реанимационные мероприятия. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие:Препарат с осторожностью следует применять с: седативными препаратами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками, так как при одновременном применении эффекты этих средств могут усилиться.
Особые указания:Каждая таблетка содержит 116 мг лактозы моногидрата. Это количество может вызвать нежелательные реакции у больных с дефицитом лактозы или редкими нарушениями обмена веществ — галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.При сочетании с ототоксическими препаратами Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.Заболевания печени и почек могут потребовать изменения (снижения) дозы препарата, в связи с чем пациент должен информировать врача о наличии у него заболевания печени или почек. Прием препарата на ночь может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.Супрастин может усилить действие алкоголя на центральную нервную систему, в связи, с чем во время приема препарата Супрастин следует избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Препарат, особенно в начальном периоде лечения, может вызывать сонливость, утомляемость и головокружение. Поэтому в начальном периоде, длительность которого определяется индивидуально, запрещается вождение транспортных средств или выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. После этого степень ограничения на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально
Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 25 мг.
Упаковка:По 20 таблеток во флаконы из коричневого стекла с ПЭ крышками. Флакон упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.По 10 таблеток в блистер. По 2 блистера упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.По 20 таблеток в блистер. 1 блистер упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:При температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:Без рецепта
Регистрационный номер:П N012426/01
Дата регистрации:23.08.2010
Владелец Регистрационного удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия
Производитель: &nbspЭГИС Фармацевтический завод, ЗАОВенгрия
Представительство: &nbspЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия
Дата обновления информации: &nbsp29.09.2015
Иллюстрированные инструкции

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Супрастин — эффективное антигистаминное средство для инъекций и внутреннего применения. Обладает выраженным противозудным действием, подавляет активность аллергенов. Широко используются для лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей. 

Содержание:

  • Состав и форма выпуска

  • Фармакологическое действие

  • Для чего назначают Супрастин

  • Противопоказания

  • Побочные эффекты

  • Инструкция по применению

  • Можно ли беременным принимать Супрастин

  • Можно ли Супрастин кормящим мамам

  • Можно ли Супрастин детям

  • Сколько дней подряд можно пить Супрастин

  • Можно ли совмещать Супрастин и алкоголь

  • Особые указания

  • Сколько стоит Супрастин

Препарат отпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для парентерального введения.

Таблетки имеют белый или слегка серый цвет, округлую форму. Запах незначительный или полностью отсутствует. Фасуются в картонную упаковку по 2 блистера, в каждом 10 штук. 

Раствор на водной основе, бесцветный со специфическим запахом. Выпускается в ампулах по 1 мл. 

Действующим компонентом средства выступает гидрохлорид хлорпирамина. Вспомогательные вещества: тальк, крахмал, стеариновая кислота, лактоза, желатин и очищенная вода. 

Супрастин относится к противоаллергическим препаратам первого поколения. Обладает явным антигистаминным, слабым седативным эффектом. Помогает снимать зуд, жжение, гиперемию и другие местные, и системные признаки аллергии. 

Механизм действия главного компонента способствует подавлению гистаминных рецепторов, за счет чего предотвращается аллергический процесс.

После внутреннего приема наблюдается быстрая адсорбция лекарственного средства. Терапевтическое свойство наступает через 15-30 минут. Максимальный эффект отмечается через час и сохраняется до 6 часов. 

Препарат используется для лечения:

  1. Отека Квинке. 

  2. Анафилактического шока. 

  3. Аллергических состояний различного происхождения (на пищевые продукты, укусы насекомых, лекарственные средства). 

  4. Сывороточной патологии. 

  5. Конъюнктивита.

  6. Симптомов аллергии для купирования местной гиперемии, зуда, отека, воспаления.

Также Супрастин часто назначается при заболеваниях ЛОР-органов для уменьшения отечности слизистой оболочки. 

Прием антигистаминного средства противопоказан в следующих случаях:

  1. Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.

  2. Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

  3. Непереносимость компонентов препарата. 

  4. Приступы удушья. 

  5. Необходимость применения препарата группы ингибиторов МАО.

  6. Нарушение мочеиспускания. 

В результате несоблюдения длительности курса и терапевтической дозы Супрастина, возможно развитие побочных явлений:

  1. Головокружение, головная боль различной интенсивности.

  2. Бессонница, сонливость. 

  3. Нарушение работы сердечного ритма. 

  4. Диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, плохого аппетита и болей в животе. 

  5. Возможна задержка мочи. 

  6. Аллергические проявления — кожные высыпания, зуд, жжение, иногда гиперемия. 

Препарат в таблетках необходимо принимать во время пищи не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. 

Взрослым пациентам назначают от 75 мг в день. Максимальная терапевтическая доза 100 мг.

Супрастин в виде раствора предназначен для внутримышечного введения. В сутки показано 1-2 мл в зависимости от состояния больного. 

При нарушении работы печени, требуется коррекция лекарственной дозы противоаллергического средства. 

Информация о действии лекарства на плод отсутствует, поскольку клинические испытания не проводились. Поэтому принимать средство во время беременности не рекомендуется.

Однако в некоторых случаях препарат назначают, если польза для женщины превышает риск для ребенка. В любом случае, окончательное решение об использовании принимает только врач. 

Нет точных данных о применении Супрастина в период лактации. Назначение кормящим женщинам не рекомендуется. 

Лекарство разрешается давать детям с 3 лет. Абсолютными показаниями к применению считаются:

  1. Аллергические реакции на укусы насекомых, отдельные продукты и препараты. 

  2. Экзема.

  3. Токсидермия.

  4. Ветряная оспа. 

  5. Крапивница.

Использование Супрастина позволяет снять зуд, гиперемию, отечность тканей, кожные высыпания, способствуя улучшению общего самочувствия ребенка. 

Запрещается давать средство детям при бронхиальной астме, аллергии на хлорпирамин. Также существуют другие противопоказания, поэтому применять лекарство нужно только по назначению врача. 

Продолжительность курса терапии прямо зависит от тяжести аллергических признаков и чувствительности организма к активному веществу.

Как правило, антигистаминное средство принимают во время обострений не дольше недели. При необходимости в продолжительном лечении, следует проконсультироваться с врачом. 

Супрастин при частом и длительном использовании способен вызывать привыкание. 

Принимать лекарство вместе с алкоголем крайне запрещено. Поскольку Супрастин — препарат 1 поколения с выраженными снотворным, успокаивающим, холинолитическим свойствами, которые усиливаются под действием спиртных напитков. 

При совмещении алкоголя с таблетками или уколом могут возникнуть:

  1. Диспепсические признаки. 

  2. Головокружение.

  3. Нарушение четкости зрения. 

  4. Чувство эйфории. 

  5. Панические, тревожные ощущения. 

  6. Нарушение стула. 

  7. Расстройство сердечно-сосудистой системы. 

  8. Заторможенность.

  9. Тремор.

Антигистаминный препарат необходимо с осторожностью принимать лицам пожилого возраста и наличии заболеваний печени и сердца. Требуется индивидуальная коррекция дозировки.

За счет активного компонента, отмечается угнетенное состояние и сонливость, поэтому имеются некоторые противопоказания к отдельным видам работ. 

Во время курса терапии стоит воздержаться от личного вождения транспортом. 

Цена антигистаминного препарата варьируется в зависимости от формы выпуска. Стоимость таблеток начинается от 110 рублей, инъекционного раствора от 150 рублей. 

Сезонная аллергия: системное воздействие

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации).Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.

Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего  (и это соответствуетклиническим рекомендациям) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам, пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.

Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.

Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классическийантагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от другихпредставителейнезначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих поростается «золотым стандартом»в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.

При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препаратможет вызвать фатальную аритмию, поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное положение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения.  Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств.Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму,принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.

Таблица по препартам:

  МНН Лекарственный препарат Форма выпуска Отпуск из аптеки Возраст пациента
 1е поколение Дифенгидрамин Димедрол таблетки, раствор для в/м и в/в введения По рецепту Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет
Хлоропирамин Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет
Клемастин Тавегил, Клемастин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта Инъекции с 1 года, таблетки  с 6 лет
Диметинден Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Акристил, Феницитол капли для приема внутрь, капсулы продленного действия Без рецепта Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет
Мебгидролин Диазолин таблетки, таблетки п/о, драже Без рецепта С 3-х лет
Прометазин Пипольфен раствор для в/м и в/в введения По рецепту С 2-х лет
Промежуточное положение  Хифенадин Фенкарол таблетки, раствор для в/м введения Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта С 3-х лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет
Сехифенадин Гистафен таблетки По рецепту С 18 лет
2е поколение Цетиризин Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет, Алерза, Парлазин, Сенсинор, Цетиризин, Солонэкс,  Зинцет, Цетринакс таблетки покрытые п/о, сироп, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, сироп с 2-х лет, капли с 6 мес
Левоцетиризин Цетрин Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, Левоцетиризин, ФРИ-АЛ, Лазин 5,0,  Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал таблетки покрытые п/о, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет,  капли с 1 года
Лоратадин Ломилан, Алерприв, Кларисенс, Кларифер, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларитин, Лоратавел, Лоратадин, Лорагексал, Эролин таблетки, таблетки для рассасывания, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 3-х лет,  сироп, суспензия и раствор с 2-х лет
Дезлоратадин Эриус, Лордестин, Блогир-3, Налориус, Дезлоратадин, Эритадин, Делорсин, Эслонтин, Элизей, Эзлор Солюшн Таблетс, Эзлор, Дезал таблетки п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 1 года
Рупатадин Рупафин таблетки Без рецепта С 12 лет
Стабилизаторы тучных клеток Кетотифен Кетотифен таблетки, сироп По рецепту Таблетки с 1 года, сироп с 6 месяцев
Кромоглициевая кислота Налкром, Мирокром капсулы По рецепту С 2-х лет

ТАБЛИЦА ДЛЯ СКАЧИВАНИЯ

Заинтересовала статья? Узнать еще больше Вы можете в разделе Работа в аптеке—> —>

Автор
Ортопед, травматолог, высшая категория, стаж работы 18 лет.
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации