Кестин в терапии зудящих дерматозов [d]

Заявки на бронирование в аптеках

Статьи Комментарии —> Опубликовано в журнале: Врач, 9`2004 А.Львов, кандидат медицинских наук, ММА им. ИМ. Сеченова

Проблема лечения зудящих дерматозов остается весьма актуальной. В терапии заболеваний этой группы применение антигистаминных препаратов является «золотым стандартом». К сожалению, большинство этих средств, прежде всего традиционные седативные антигистаминные препараты, дают ряд неблагоприятных побочных эффектов. Кроме того, к ним может развиться привыкание. Этим объясняется интерес к новым средствам, обладающим высокой терапевтической эффективностью и оказывающим быстрое и длительное действие, но при этом не влияющим на трудоспособность, внимание, координацию движений, к тому же они безопасны для сердца, не вызывают выраженной сонливости, подавленности и других побочных эффектов.

Препаратом, отвечающим этим характеристикам, является эбастин («Никомед»). Важно, что эбастин представлен единственным препаратом, не имеющим генерических копий и выпускаемым под фирменным названием «Кестин». Он относится к поколению селективных антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов. Молекула эбастина имеет уникальное строение, что обеспечивает ее высокую избирательность к Н1-рецепторам, а также способность прочно связываться с субвариантами Н1-рецепторов. недоступными для других Н1-блокаторов. При этом эбастин не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Особенность кестина — быстрое начало действия (в течение 1 ч после приема), что обусловлено метаболизмом препарата в тонком кишечнике и поступлением в кровь уже активного метаболита — карбэстатина. В отличие от других ингибиторов гистаминовых рецепторов, оказывающих быстрое действие, антигистаминный эффект препарата после однократного приема сохраняется стабильно высоким не менее суток, а после 5-дневного курса лечения — в течение 3 сут

Помимо антигистаминного эффекта, кестин обладает противовоспалительными свойствами, заключающимися в способности подавлять высвобождение брадикинина, ряда интерлейкинов. простагландина D2 (PGD2) и лейкотриенов (LTC4 и LTD4). TNF α, повышающих сосудистую проницаемость и имеющих большое значение для реализации реакций гиперчувствительности немедленного типа, лежащих в основе развития большинства зудящих дерматозов (2. 8). Среди других важных свойств кестина — его способность угнетать активность моноцитов, подавлять хемотаксис эозинофилов и нейтрофилов в позднюю стадию аллергического ответа. Препарат также обладает способностью ингибировать реакции, индуцированные нейропептидами, и частично тормозить высвобождение гистамина из базофилов и мастоцитов.

Кестин неактивен в отношении других рецепторных и медиаторных систем организма (серотониновой. дофаминовой, норадреналиновой и др.) и не блокирует кальциевые каналы миоцитов. что определяет низкую частоту развития побочных эффектов. Так, кестин в отличие от некоторых других антигистаминных препаратов не влияет на сердечную проводимость. Исследования (7) показали, что и при 3-кратном увеличении суточной дозы (до 60 мг/сут) препарат существенно не изменяет продолжительность интервалов (QT) на ЭКГ даже по сравнению с плацебо. Препарат оказывает минимальное действие на ЦНС и при применении в средних терапевтических дозах практически не дает седативного эффекта.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 ч. Кестин — единственный антигистаминный препарат 2-го поколения, разрешенный к применению в двойной дозировке — 20 мг. Таким образом, кестин в дозе 20 мг является самым мощным антигистаминным средством данного поколения, обладающим безопасным профилем. Кестин в дозе 20 мг при приеме 1 раз в день демонстрирует стабильную активность в течение суток, оказывает более выраженный эффект, чем лоратадин в дозе 10 мг/сут и цетиризин в дозе 10 мг/сут, как при однократном приеме, так и после 7 дней лечения (5). При этом через неделю приема кестина его антигистаминный эффект повышается и при отмене сохраняется до 3 сут (4).

Одним из существенных отличий препарата является то, что при почечной и печеночной недостаточности концентрация карэбастина в крови не превышает терапевтических значений при приеме эбастина в дозе 10 мг/сут и не требует коррекции дозы. Экскреция кестина осуществляется через почки, и более 60% дозы препарата выводится в виде коньюгатов с мочой. Эбастин не взаимодействует с этанолом и этанолсодержащими препаратами. В России кестин разрешен к применению у детей с 6 лет. детям от 6 до 11 лет его назначают в дозе 5 мг/сут. предпочтительно в форме сиропа.

Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении как острых аллергических состояний (поллиноз), так и ряда торпидных аллергодерматозов (прежде всего эндогенной крапивницы) (1), что явилось предпосылкой для применения его в терапии хронически протекающих зудящих дерматозов.

Мы исследовали эффективность кестина у 26 больных различными зудящими дерматозами: атопическим дерматитом, кожным зудом, хронической идиопатической крапивницей. Отдельную группу составили 7 больных контактным фотодерматитом, в комплексную терапию которого был также включен кестин, который назначали по стандартной схеме. Данную группу больных составили лица с типом кожи I-II (поД.Фицпатрику и др., 1999), кратковременно пребывавшие в зимний период в условиях высокой инсоляции (отдых на курортах Красного моря). Препарат назначали в дозе 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. На время испытания исключался прием других антигистаминных препаратов, антибиотиков, нестероидных противовоспалительных средств, системных глюкокортикостероидов и седативных препаратов. В качестве наружной терапии применяли лишь смягчающие индифферентные средства.

Основной целью исследования являлась оценка у больных динамики основных клинических симптомов: распространенности кожного процесса, зуда, чувства жжения при хронической крапивнице и контактном фотодерматите; у больных кожным зудом изучали только выраженность зуда, для оценки которого использовали разработанную на кафедре кожных и венерических болезней ММА им. И.М.Сеченова 10-балльную шкалу. Выраженность зуда от 0 до 4 баллов расценивали как легкую, от 4 до 7 баллов — как умеренную и от 7 до 10 баллов — как сильную. У больных атоническим дерматитом оценка проводилась по стандартной шкале SCORAD по методике, рекомендованной Европейской группой по изучению атопического дерматита (3).

Атопический дерматит диагностирован у 12 больных (8 мужчин и 4 женщины) в возрасте от 15 до 36 лет. Диагноз устанавливался в соответствии с критериями Ханифина и Райка (1980) (6). Кожный процесс характеризовался наличием типичных для данного дерматоза элементов: эритематозно-сквамозных очагов, папул, участков сухости кожи, лихенификации, экскориаций. Среднее значение индекса SCORAD в группе обследованных составило 51,4±1,42 (р<0.05), что отвечало средней степени тяжести заболевания. При этом по шкале зуда средние показатели достигали 8,9±1,2. поскольку до лечения кестином сильный зуд беспокоил 8 больных, умеренный — 3 и легкий — 1. Через 7 дней после лечения индекс SCORAD регрессировал до 35,5±1,6 (р<0.05). что соответствовало значительному улучшению у 8 (66,7%) больных, при этом только 2 пациента продолжали отмечать умеренный зуд. 4 — слабый, у 6 он полностью прекратился (3,7±0,8). В 1 наблюдении для достижения стойкого эффекта прием кестина продлили до 14 дней (рис. 1. 2). </p>

Рис. 1. Клиническая эффективность кестина

Рис. 2. Динамика показателей зуда по данным субъективной шкалы симптомов на фоне лечения кестином

Диагноз кожного зуда был поставлен 6 мужчинам в возрасте 48-60 лет с давностью заболевания от 3 до 8 мес. При обследовании ни у одного из них не удалось выявить соматической патологии, способствующей развитию симптоматического процесса. На фоне лечения кестином у 5 больных зуд прекратился на 5-й день и у 1 — сохранялся, но уже не был столь выраженным.

Хронической крапивницей страдали 8 больных (4 мужчины и 4 женщины) в возрасте 20-43 лет с давностью заболевания от 1 мес до 3 лет Клинически у всех пациентов отмечалось наличие эфемерно существующих, толчкообразно появляющихся уртикарных высыпаний, сопровождавшихся зудом, а у 5 — еще и чувством жжения. Через 4 дня лечения кестином уртикарии сохранялись у 7 больных, а через 7 дней — только у 2. До начала лечения сильный зуд беспокоил 3 пациентов, умеренный — 3 и легкий — 2. По завершении курса лечения только 2 пациента жаловались на легкий зуд. у 6 субъективные ощущения полностью регрессировали.

Воспалительный процесс у 7 больных контактным фотодерматитом от воздействия солнечных лучей носил подострый характер и характеризовался разлитыми очагами эритемы на коже спины, груди и лице. Умеренное чувство зуда, жжения на момент обращения к врачу отмечали все больные. После недельного курса терапии кестином у 6 больных существенно уменьшилась гиперемия, исчезли зуд. жжение, что соответствовало состоянию клинического выздоровления и значительного улучшения в 85,7% случаев.

Как свидетельствуют результаты нашего исследования, кестин особенно эффективен при лечении контактного фотодерматита (общая клиническая эффективность — 85,7%) и кожного зуда (регресс зуда в 83,3% наблюдений). Весьма значительного эффекта удалось добиться и при терапии хронической идиопатической крапивницы (общая клиническая эффективность — 75%) и атопического дерматита (значительное улучшение у 66,7% больных: см. рис. 1). При этом при всех дерматозах в первую очередь исчезал зуд (см. рис.2). Следует также отметить, что ни у одного из 33 наблюдавшихся нами больных не выявлено существенных побочных эффектов на фоне применения кестина в дозе 20 мг/сут.

Таким образом, кестин обладает высокой терапевтической эффективностью в лечении широко распространенных зудящих дерматозов (атопический дерматит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд), а также контактного фотодерматита вследствие воздействия солнечных лучей. Кестин отличается высокой степенью безопасности, отсутствием выраженных побочных эффектов и хорошей переносимостью и может быть рекомендован для широкого применения в клинической практике. ЛИТЕРАТУРА1. Новихова В.И.. Сергеев Ю.В.. Новикова Н Д Клиническая эффективность кестина при лечении аллергических заболеваний // Иммунология. Аллергология. Инфектология. — 2001. — 3. — С. 58-60. 2. Compbel A. et crt. Overview of allergic mechanisms. Ebosflne has more than an antihistamines effect. Drugs. — 1996:52 (suppl. 11): 15-19. 3. European Task Force on Atopic Dermatitis. Severity scoring of atopic dermatitis, the SCORAD index. // Dermatology. — 1993.186:23-31. 4. Frossard N.. Vlto-Durand D., Mouriedjl N. et al. Duration of antihistaminic effect following discontinuation of ebostlne Allergy 2001:56:553-557. 5. Gispert J., Antonijan R., BarbanoJ M. et. al. Comparative assessment of antlH1 activity // Poster presentation at EAACI Congress 2000. Lisbon. 6. Hanifin JM. Rajka G. Diagnostic features of atopic dermatitis // Acta Derm Venereol Suppl (Stockh) 1960; 92:44-47. 7. Moss A.J.. Chaikin P. Garcia J.D. et al. A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. // Clin Exp Allergy 1999 (suppl. 3): 200-205. 8. Roberts D. J. A preclinical overview of ebostlne // Drug 1996:52 (suppl. 11):8-14.

1 апреля 2010 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь imageimage

Аллергоэфир
24 марта 2020

На вопросы наших читателей отвечает Главный внештатный специалист аллерголог-иммунолог Департамента здравоохранения Москвы, руководитель Центра аллергологии и иммунологии московской городской клинической больницы №52, доцент кафедры клинической иммунологии и аллергологии Первого МГМУ имени И.М.Сеченова, кандидат медицинских наук Дарья Сергеевна Фомина.

 – У ребенка аллергия на березу. Надо ли принимать антигистаминные препараты до цветения?– Есть такое понятие, как молчаливое воспаление. Это состояние, когда воспаление слизистых при поллинозе уже началось, а пика клинических проявлений пока нет. В этот момент и нужно начать прием антигистаминных препаратов, чтобы предотвратить нарастание воспаления. Если же дождаться полного спектра клинических проявлений аллергического ринита, то антигистаминные препараты не смогут быстро справиться с проблемой. Придется применять дополнительные противовоспалительные препараты с эскалацией объема терапии. Но если начать терапию вовремя, когда пыльца еще только появляется, мы, вероятнее всего, избежим пика клинических проявлений, а может, вообще их не увидим. Если вы знаете сенсибилизацию своего ребенка и ритм появления симптомов, то, конечно, надо принимать антигистаминные препараты до начала цветения.

Комментарий редакции: определить время начала терапии помогут точные данные пыльцевого мониторинга. Если в течение одного сезона пыления вести дневник соответствия количества пыльцы и интенсивности симптомов, то можно определить порог индивидуальной чувствительности к аллергенам. Ориентируясь на него, в дальнейшем можно определять время начала терапии.

– Какой препарат носить с собой ребенку на случай острой крапивницы? Крапивница случается уже третий раз, непонятно на что…– Лучше всего разобраться в природе крапивницы. У детей чаще, конечно, встречаются аллергические варианты заболевания, тогда как у взрослых процент крапивниц, связанных с экзоаллергенами, стремится к нулю. Крапивница может быть самостоятельным заболеванием или одним из симптомов совсем другого заболевания. Если, например, есть сочетание кожных симптомов в виде крапивницы и минимальных явлений бронхоспазма, тогда речь идет о серьезной системной реакции в рамках анафилаксии, – в таком случае антигистаминные препараты не помогут. Все-таки порекомендую разбираться в проблеме совместно со специалистом, что позволит избежать диагностических и лечебных ошибок. Безопасной временной мерой самопомощи в случае острой крапивницы могу порекомендовать антигистаминные 2-го поколения: они безопасны и показаны при этом заболевании.

– Ребенку 10 лет, у него поллиноз. Не успеваем сделать АСИТ, врач назначил рузам. Стоит ли вообще им пользоваться, ведь он, кажется, до конца не исследован?– Если ребенок здоров, сделать АСИТ можно успеть, даже если уже есть реакция на пыльцу березы. Набор дозы сублингвальными препаратами длится 10–11 дней. Рузам – отечественный препарат, он действительно еще не совсем изучен, и не включен ни в один согласительный документ по лечению аллергического ринита, поллиноза, любых сезонных и несезонных проявлений. Если накопится доказательная база по эффективности препарата, то есть будут проведены все необходимые клинические исследования, а эксперты, международные или отечественные, сочтут возможным включить его в рекомендации, будем его применять. Но пока говорить о рузаме как о доказанном эффективном методе и тем более сравнивать его с аллерген-специфической иммунотерапией (АСИТ) крайне преждевременно. На сегодняшний день лечение сезонных проявлений аллергии включает элиминационные меры, рациональную фармакотерапию и патогенетическое лечение – аллерген-специфическую терапию.

 

– Ребенку 6 лет, поллиноз с 3 лет (береза, лещина, ольха, свинорой, тимофеевка). В этом году аллерголог предложил курс инъекций иммуноглобулина человеческого противоаллергического. Эффективен ли данный курс перед весенним цветением? И вообще эффективен ли этот препарат?– Опять же отвечу, что в согласительном документе по лечению аллергического ринита такого метода нет. С моей точки зрения, все альтернативные методики лечения должны рассматриваться как научный поиск и проводиться по программе клинических исследований.

– У дочери (возраст 4 года 10 месяцев) аллергия на пыльцу березы. 10 января начали сублингвальную АСИТ. Дошли до двух капель. Начали чесаться горло и уши. Вернулись на одну каплю. Неделю покапали – теперь и на одну каплю реакция. Врач говорит, надо смешать с физраствором и продолжать. Вопрос: имеет ли смысл такое лечение?– «Смешать с физраствором» – рекомендация абсолютно некорректная и неправильная. Ничего смешивать нельзя, иначе происходит нарушение стандартизации лечебного аллергена. Процесс набора дозы действительно бывает сложным, особенно у детей, поэтому проводить его надо под контролем аллерголога-иммунолога, учитывая при этом многие факторы. Например, нужно проверить, нет ли у ребенка шатающихся зубов, потому что повреждение слизистых оболочек во рту увеличивает биодоступность аллергена. Неприятные симптомы могут развиться на фоне аденоидита или вирусно-бактериального воспаления, когда аллерген попадает на воспаленную слизистую. У ребенка может быть индивидуальная непереносимость капель, тогда сублингвальный метод доставки ему не подходит. На фоне сублингвальной терапии каплями могут быть и местные реакции, и это нормально. Я бы проанализировала, как протекает и сколько длится неприятная реакция. Если в течение 40 минут зуд в ушах, отечность под языком и другие симптомы проходят, АСИТ можно и нужно продолжать под прикрытием антигистаминных препаратов. Если реакции более длительные или сопряжены с какими-то системными реакциями, лечение следует прервать и проанализировать, что могло к ним привести. При этом стоит помнить, что АСИТ как метод терапии очень эффективен и может существенно помочь пациентам.

Записала Елена Туева

Также по теме:

Поллиноз приводит к депрессии

Поллиноз лечат неправильно

Вредно ли постоянно принимать антигистаминные препараты?

Помогает ли сокращенный курс АСИТ?

Автор
Ортопед, травматолог, высшая категория, стаж работы 18 лет.
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации