Снижение уровня половых гормонов при помощи Диферелина

Тяжелые заболевания в сфере мужской и женской репродуктивной системы требуют применения высокоэффективных лекарственных препаратов. Одно из таких лекарств — Диферелин. Средство заслужило множество положительных и отрицательных отзывов.

Форма выпуска и структура препарата

Лекарственный препарат выпускают в виде порошкообразной массы для создания раствора. Структура Диферелина представлена следующими элементами:

• трипторелином – действующим активным компонентом;
• маннитолом;
• натрия кармеллозой;
• полимерами молочной и гликолевой кислоты;
• полисорбатом 80.

Диферелин бывает разных концентраций:

• с 11,25 мг основного компонента – для приготовления раствора внутримышечного введения;
• с 3,75 главного компонента – он необходим для внутримышечного применения;
• с 0,1 мг активного вещества – для подкожного внедрения.

Изготовитель выпускает Диферелин в виде флаконов либо ампул.

Воздействие

Диферелин относится к аналогам ГнРГ, продуцируемого гипоталамусом. Гормон влияет на гипофиз, вырабатывающий половые гормоны. Они отвечают за стабильную работу и ее регулирование в половых органов мужского и женского пола.

При уменьшении выработки тропного типа гормонов наблюдается снижение активности яичников и яичек в процессе синтеза половых гормональных веществ. Положительные эффекты лекарства заключаются в терапии патологий, возникающих под воздействия эстрогена у женщин, тестостерона – у мужчин.

Стимулирующий эффект средства оказывает воздействие на процесс овуляции и последующий перенос оплодотворенной яйцеклетки. После терапии препаратом разрешается процедура ЭКО.

Показания

Показания зависят от формы введения лекарственного препарата.

В процессе подкожного введения медикамент рекомендуют при терапии женского бесплодия:

• для проведения дополнительного стимулирования яичников;
• в программе экстракорпорального оплодотворения и переноса зародыша;
• при иных вспомогательных репродуктивных технологических процессах.

Раствор длительного воздействия для внутримышечных инъекций используют для терапии:

• рака предстательной железы местно-распространенного типа или метастатического;
• при регистрировании преждевременного полового созревания у мальчиков и девочек;
• при генитальном и экстрагенитальном эндометриозе – появлении нетипичных клеточных структур (клеток эндометрия) в области брюшины, яичниках, маточных трубах;
• при фибромиоме матки – доброкачественном новообразовании, препарат назначается перед осуществлением хирургического вмешательства;
• при зафиксированном женском бесплодии – используется в рамках программ экстракорпорального оплодотворения.

Противопоказания

Диферелин не рекомендуется при отдельных патологиях:

• при злокачественном новообразовании в теле предстательной железы, негормональной этиологии;
• после хирургического удаления яичек у мужского пола;
• в периоде вынашивания и выкармливания младенца;
• при развитии спонтанных аллергических реакций на ингредиенты, входящие в состав медикаментозного средства.

С осторожностью рекомендуется назначать Диферелин при:

• остеопорозе – хроническом постоянно прогрессирующем понижении плотности костных тканей;
• поликистозе яичников – характеризуется множественными образованиями в половых железах женского пола.

Как принимать Диферелин

Суспензия для подкожных инъекций

Суспензия для подкожного инъекционного введения подразумевает два независимых курса терапии.

Первый вариант – Диферелин назначается по 0,1 мг ежедневно, начиная со вторых суток цикла. Параллельно производится стимуляция яичников. Курс завершается за сутки до момента запланированного внедрения гонадотропина (человеческого, хорионического). Общая продолжительность всего время лечения не превышает 12 дней.

Второй – рекомендуется применение со второго дня менструального цикла, в дозировке по 0,1 мг ежедневно. При сниженной чувствительности гипофиза (примерно на 15 день) начинается вторичное стимулирование яичников гонадотропинами.

Для приготовления суспензии рекомендуется ввести сопутствующий раствор во флакон с препаратом. После смешивания медикамент взбалтывают до получения однородной жидкости.

Внутримышечное введение

Диферелин для внутримышечного введения с продолжительным воздействием – колют в ягодичные мышцы. Дозировка напрямую зависит от паталогии:

1. При злокачественных новообразованиях в теле предстательной железы – по одному уколу (ампулы по 3,75 мг вещества) каждый месяц или каждый квартал по 11,25 мг. Если терапия совмещается с лучевым воздействием, то продолжительный курс (не менее трех лет) считается предпочтительнее, чем краткое лечение на протяжении полугода.
2. При ускоренном половом созревании – лекарство используется по 1,875 мг каждые 28 дней – при массе тела ребенка до 20 килограммов и по 3,75 – при весе более 20 килограммов.
3. При эндометриозе – раз в месяц по 3,75 мг или раз в квартал – по 11,25 мг. Первичная инъекция проводится в первые пять суток от начала менструального цикла. Общее время терапии занимает до полугода, ее продолжительность определяется степенью тяжести процесса и общей клинической картиной. Проведение вторичного курса аналогичными средствами не рекомендуется.
4. При женской бесплодности – назначается одна доза по 3,75 мг на вторые сутки от начала цикла. Имеющиеся связи с гонадотропинами контролируются после снижения активности гипофиза, на 15 сутки от первого укола.
5. При фибромиоме матки – используется по 3,75 мг ежемесячно. Раствор вводится в первые 5 суток от начала менструального цикла. Предоперационный период с постоянным использованием препарата не должен превышать одного квартала.

Диферелин готовят непосредственно перед употреблением – длительное хранение суспензии находится под строгим запретом.

Негативные реакции

Нестандартные реакции на подкожное введение Диферелина могут проявляться разнообразной симптоматикой.

Репродуктивный отдел:

• повышенная сухость слизистых поверхностей влагалища;
• внезапные приливы;
• снижение полового влечения;
• болезненные ощущения при сексуальных контактах.

Пищеварительный отдел:

• тошнота с переходом в рвоту;
• усиление активности печеночных трансаминаз.

ЦНС и периферический отдел:

• изменения в остроте зрения;
• внезапные приступы головной боли;
• эмоциональная лабильность – неустойчивое настроение с постоянными перепадами.

Костно-мышечный отдел – болезненные ощущения в суставах и мышечных тканях.

Пролонгированная терапия аналогами ГнРГ:

• деминерализация костных структур;
• риск образования остеопороза.

Иные проявления:

• повышение показателей артериального давления;
• высыпания на коже;
• непроходящий зуд;
• крапивница;
• отек Квинке;
• болезненные ощущения в месте укола;
• увеличение параметров массы тела.

Раствор с продолжительным типом воздействия имеет собственные отрицательные эффекты.

Костно-мышечный отдел:

• деминерализация костных тканей с большим процентом риска образования остеопороза – при длительном применении;
• временное усиление болевого синдрома в метастазированных участках – в начале курса терапии при злокачественном новообразовании в теле предстательной железы
• непроходимость мочеточников;
• появление признаков, связанных с повышенным давлением метастазами в области спинного мозга – проходят через одну-две недели;
• увеличение активности кислой фосфатазы в кровотоке.

Сердечно-сосудистый отдел:

• ощущения жара в теле – при стандартных показателях температуры тела;
• повышение давления – артериальная гипертензия.

ЦНС:

• изменения в остроте зрения;
• неустойчивость настроения с постоянными перепадами и немотивированными вспышками ярости.

Репродуктивный отдел:

• снижение уровня потенции – у мужского пола;
• депрессивные состояния;
• периодические головные боли;
• изменение в половом влечении;
• повышенная функциональность потовых желез;
• изменение молочных желез в размерах;
• повышенная сухость слизистых покровов влагалища;
• болевой синдром в момент сексуальных контактов;
• симптомы гиперстимуляции яичников – при смешанном приеме с гонадотропинами;
• выделения с примесью крови из влагалища у девочек – при лечении преждевременного полового созревания;
• гипогонадотропная аменорея – образуется под влиянием продолжительной терапии.

Иные проявления:

• тошнота с переходом в рвоту – встречается в единичных вариантах;
• высыпания на кожных покровах;
• непроходящий зуд;
• крапивница;
• отек Квинке – в единичных случаях;
• болезненные ощущения на участке введения раствора;
• повышение показателей температуры тела;
• увеличение массы тела.

При появлении негативных реакций специалист может прекратить терапию, подобрать более подходящие аналоги или изменить дозировку.

Передозировка

Клинических случаев случайного или умышленного превышения рекомендуемых дозировок отмечено не было.

Особенности применения

Перед назначением схемы лечения пациентка должна пройти обследование на исключение незапланированной беременности.

Особые указания для раствора подкожного введения

На одновременное введение искомого средства с гонадотропинами — ответная реакция яичников может значительно увеличиться, особенно при поликистозе. Процесс стимулирования овуляции производится под постоянным контролем медицинских работников и диагностических исследований и биологических методик:

• назначается ультразвуковая эхография;
• увеличение эстрогенов в кровотоке.

При образовании избыточной реакции яичников – процесс стимуляции органа прерывают, прекращается введение гонадотропина.

При лечении у отдельных пациентов наблюдается нарушение остроты зрения. Необходимо соблюдать максимальную осторожность при управлении личным автотранспортом и в процессе работы со сложными механизмами. Не рекомендуется проведение опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и ускоренных психомоторных реакций.

Для внутримышечного раствора длительного действия

Диферелин назначается с повышенной осторожностью пациентам, страдающим от злокачественного новообразования в теле предстательной железы. Основную опасность при данной патологии представляет риск образования сдавления отделов спинного мозга или возникновение непроходимости мочеточников. В начале терапии возможно усиление симптоматических проявлений заболевания.

Экстракорпоральное оплодотворение требует тщательного наблюдения за уровнем стимуляции цикла – для определения пациентов с симптоматическими проявлениями гиперстимуляции. При обнаружении таких больных терапия хорионическим гонадотропином прекращается.

При вынашивании и выкармливании

В периоде беременности применение лекарственного препарата строго запрещено. Терапия может спровоцировать аномалии внутриутробного развития плода или вызвать самопроизвольный аборт.

До начала лечения проводятся процедуры исключения возможного незапланированного зачатия. В течение всего курса лечения пациенткам рекомендуется использования негормональных контрацептивов – до момента восстановления полноценного менструального цикла.

Использовать Диферелин при грудном вскармливании строго запрещено.

Правила хранения

Диферелин храниться при температуре в помещении не выше 25 градусов. Лекарство необходимо прятать от детей.

Сроки хранения:

• порошок для подкожного введения – не более двух лет;
• масса для внутримышечных инъекций — с дозировкой в 3,75 мг – не больше 2 лет, с объемом активного компонента в 11,25 мг – до трех лет, прилагаемый растворитель – до пяти лет.

Диферелин относится к рецептурным фармакологическим средствам, запрещен к свободному распространению через аптечные сети.

Аналоги

Аналоги препарата:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Бусерелин;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Визанна;
• Даназол;
• Дановал;
• Данодиол;
• Данол;
• Деринат;
• Дюфастон;
• Золадекс;
• Индинол;
• Люкрин депо;
• Неместран;
• Норколут;
• Омнадрен 250;
• Оргаметрил;
• Примолют Нор;
• Простап;
• Эпигаллат.

Без одобрения лечащего врача любые самостоятельные замены основного средства находятся под строгим запретом. Неконтролируемый прием фармакологических веществ способен вызвать серьезные негативные реакции в ответ на употребляемый препарат.

Отзывы

Специалисты по гинекологии единодушно отзываются о Диферелине в положительном ключе.

Негативные мнения пациентов чаще связаны с появлением побочных реакций на действующий компонент. После проведенной корректировки дозы и изменения продолжительности терапии негативных реакций не регистрируется.

Цена

Стоимость Диферелина зависит от формы выпуска:

• порошок для изготовления раствора подкожного введения – стоит 2580- 2750 рублей;
• для приготовления суспензии длительного воздействия по 3,75 мг – от 6700 до 7500 рублей;
• в дозировке 11,25 мг – от 19600 до 22000 рублей.

Цены могут отличаться в разных регионах и аптечных сетях.

Диферелин при ЭКО

Экстракорпоральное оплодотворение или процедура ЭКО разрешает применение Диферелина в длинных и коротких протоколах.

В условиях короткого протокола – препарат начинают принимать на вторые сутки с момента начала менструального цикла. Общее время терапии не превышает 12 суток. Медикаментозное средство вводится один раз в день, подкожно. Концентрация активного ингредиента минимальна – по 0,1 мг. Параллельно применяется человеческий хорионический гонадотропин.

При длинном протоколе разрешается назначение разных типов лекарственного препарата – по 0,1 или 3,75 мг.

Диферелин с концентрацией по 0,1 мг используется ежедневно, с момента наступления 21 суток цикла. При определении низких показателей концентраций (меньше 50 пг/мл) производят стимуляцию гонадотропином. Окончание курса терапии происходит при росте фолликулов до 199 мм. Оценку состояния яичников проводят при помощи УЗИ.

С содержанием в 3,75 мг препарат вводится со стороны передней стенки брюшины (подкожно). Один раз за 21 сутки с момента начала менструального цикла. Назначение гонадотропина происходит по стандартной схеме.

Общее состояние

Диферелин предназначен для снижения продуцирования половых гормонов у женщин и мужчин. Препарат вводит организм в состояние, подобное искусственной кастрации. Под влиянием медикаментозного средства, наблюдается:

• у мужчин – гормональный фон, равный показателям гормонов евнуха (кастрата);
• у женщин – состояние схоже с моментом климакса или после хирургического удаления обоих яичников.

Вхождение в подобное состояние и выход из него сопровождается:

• психологическими расстройствами;
• нарушениями обмена веществ;
• патологиями эндокринного отдела;
• нейровегетативными поражениями;
• постоянными жалобами пациентов.

После окончания курса терапии отмечается поэтапное восстановление стандартных показателей гормонов. До момента полного возвращения к нормальному состоянию, у пациентов могут фиксироваться:

• внезапные всплески головных болей;
• повышенная раздражительность;
• непроходящая усталость;
• ощущения жара при стандартных показателях температуры тела;
• увеличенная функциональность потовых желез;
• изменения в весе;
• повышение уровня температуры тела;
• депрессивные состояния.

Возвращение к прежним нормам отмечается через несколько месяцев – после окончания влияния последнего укола:

• при терапии с концентрацией в 3,75 мг – организм восстановиться через 2,5 месяца;
• после 11,25 мг – спустя 4,5 месяца.

У больных отмечается нормализация полового влечения, восстановление функциональности репродуктивного отдела.

После курса лечения

Первый менструальный цикл (с момента его прекращения под влиянием средства) характеризуется скудными выделениями, отсутствием болевого синдрома или минимальными его проявлениями. В границы нормы входит первая менструация, пришедшая в периоде до полугода – после окончания воздействия последнего укола.

С учетом запрета врачей на зачатие во время первого полугодия – с момента прохождения терапии, пациенткам рекомендуется использование противозачаточных средства.

Диферелин является высокоэффективным препаратом для подавления симптоматических проявлений серьезных заболеваний. Лечение женского и мужского бесплодия процесс трудоемкий и не всегда результативный. Тщательное выполнение рекомендаций лечащего специалиста поможет прийти к долгожданному событию – беременности и последующему рождению здорового ребенка.

Частые вопросы

Как действует Диферелин на уровень половых гормонов?

Диферелин является аналогом гормона высвобождающего гормон-гонадолиберин (ГнРГ), который блокирует выработку половых гормонов в организме. Это приводит к снижению уровня эстрогенов и тестостерона у мужчин и женщин.

Какие показания для применения Диферелина?

Диферелин применяется для лечения эндометриоза, рака простаты, рака молочной железы, а также для снижения уровня половых гормонов у трансгендерных женщин и мужчин.

Каковы возможные побочные эффекты при применении Диферелина?

Среди возможных побочных эффектов при применении Диферелина могут быть головная боль, гипертензия, гипофизарная аденома, нарушения менструального цикла у женщин, гинекомастия у мужчин и другие. Перед применением Диферелина необходимо проконсультироваться с врачом.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Диферелина обязательно проконсультируйтесь с врачом-эндокринологом, чтобы получить индивидуальные рекомендации и оценить потенциальные риски и побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Следите за своим образом жизни: здоровое питание, регулярные физические упражнения и достаточный отдых могут помочь в поддержании уровня половых гормонов в организме.

СОВЕТ №3

Прием Диферелина должен быть строго по назначению врача и в соответствии с рекомендованным дозировочным режимом. Не изменяйте дозировку или прекращайте прием без предварительной консультации с врачом.